2.在体内的吸收与分布药物配制：取2.4ml（1mCi/ml）3H-盐酸小檗碱，加进9.039g前列安栓药粉里，用注射用水定容至24ml，彻底混匀，使其成混悬液，其浓度为0.3766g粉（100μCi/ml＝2.5g生药（100μCi）/ml，给药剂量为2ml/kg＝5g生药（200μCi）/kg。动物及给药方法为试验前大鼠禁食16h，自由饮水。40只大鼠随机分为10组，每组4只，戊巴比妥钠麻醉（30.0mg/kg），用带导尿管的注射器经肛门进入直肠1.5cm处注入药物，剂量为5g生药（200Ci）/kg，用夹子夹闭肛门，避免泄漏，4h后松开夹子；于规定时间（5min，15min，30min和1h，2h，3h，4h，8h，12h，24h）分批于腹主动脉取血，并取前列腺及直肠，测定放射性，其中30min、1h，2h，4h4个时间点还取心、肝、脾、肺、肾、胃、辜丸等脏器，测定放射性。生物样品制备：各脏器经生理盐水洗后，用滤纸吸干。取各脏器100mg、全血100μl，分别置于闪烁瓶中，加入70％高氯酸0.2ml，30％过氧化氢0.1ml，70～80℃下消化2h，待消化液冷至室温，加入闪烁液15ml，用TRI-CARB460CD型液体闪烁计数仪测定。闪烁液配方：6gPPO加400ml无水乙醇，加600ml甲苯。结果，药后5min即可从血中测到放射性，30min达高峰，随即下降，表明药物自直肠吸收迅速；分析所得血液药–时曲线符合开放型二室模型，其曲线方程及药动学参数为C＝25830e-8470t＋23210e-0.0556t49040e-4.8411t，α＝0.8470h-1，β＝0.0556h-1，Kα＝4.8411h-1，K21＝0.4875h-1，K10＝0.0966h-1、K12＝0.3185h-1、t1/2α＝0.143h，t1/2α＝0.8182h，t1/2β＝12.464h。药后15min，直肠中的放射性水平达高峰，随即下降，24h后药物放射性水平降至最低，表明直肠吸收药物迅速；药后5min，从前列腺中可测到放射性，2h达高峰，随即下降，表明药物经直肠吸收后，迅速到达靶器官；比较血液、前列腺中的药物放射性水平，可见各个时间点前列腺中的放射性水平均高于血液，药后2h前列腺中仍维持一定水平的放射性。药物放射性在组织中的分布除直肠外，各个时间点药物放射性分布均以肝、肾为最高，药后1h肝、肾中放射性水平达高峰，说明这两个脏器可能是该药代谢和排泄的主要场所。除直肠、肝、肾外，药后30min、1h，药物放射性在前列腺中的水平与其他器官比较无明显差异；药后2h，药物放射性在前列腺中的水平明显高于其他器官；药后4h，药物放射性在前列腺中的水平仍稍高于其他器官，表明药物易于在靶器官（前列腺）中富集。
临床应用：
1.治疗慢性非细菌性前列腺炎入选病例120例，年龄19～50岁，年龄中位数34岁。病程1～73个月，平均13.1个月。7例因失访、5例因连续腹泻停药而被剔除。可评价病例为108例。方法；采用单中心、自身对照、开放性临床研究。程序，根据治疗前检查筛选合格病例，患者经7D洗脱期后开始用药。给药方法；前列安栓每晚1粒塞肛。4、8周试验结束时复查，评价药物的有效性及安全性。病例选择：入选标准年龄为18～55岁，有尿频、排尿不适、阴囊或会阴疼痛不适等慢性前列腺炎症状，并持续4周以上，NIHCPSI≥10分，EPS中WBC≥10个/HP，卵磷脂小体减少或消失，尿常规检查正常，前列腺液细菌培养阴性，1周内未服用其他治疗慢性前列腺炎和影响排尿的药物，愿意参加本研究的患者。排除标准：有泌尿系下尿路疾病和心理障碍者。剔除标准：因不良反应以外的原因不能定时用药，治疗中途失访及患者要求退出试验者。停药标准：出现严重不良反应，症状恶化，应改用其他方法治疗等情况时由主管医师决定是否终止服药，记录停药理由。观察指标与评价：疗效观察主观指标，NIHCPSI，包括疼痛与不适、排尿症状、生活质量，症状尺度评分和总分5部分；客观指标：EPS中WBC计数，分别于治疗前、治疗后4周和8周评价各项指标并进行比较，分析其变化及统计学意义。结果：108例患者治疗后4、8周NIHCPSI总分较治疗前分别平均降低7.2分（29.8％）和11.7分（48.9％），症状评分分别较治疗前平均降低5.1分（32.8％）和8.3分（53.5％），生活质量评分分别较治疗前平均降低22分（25.8％）和38分（44.5％），前列腺液中WBC计数分别较治疗前平均降低86个/HP（38.7％）和137个/HP（61.1％）。
108例患者治疗8周后治愈4例（3.7％），显效32例（29.6％），有效52例（48.1％），无效20例（18.5％），总有效率81.5％。
2.治疗慢性盆腔疼痛综合征临床资料本研究180例均为门诊患者，年龄19～58岁，平均（33.5±3.5）岁。病程3个月至6年，平均（2.3±1.4）年。均有不同程度的尿频、尿急、尿痛，盆腔内、耻骨上区及外生殖器区域不适及疼痛。所有病例EPS细菌培养（MeresTsteamy四杯法）结果均阴性，符合NIH-CPPS的诊断标准，将180例患者随机均分为治疗组和对照组。所有病例均排除急性前列腺炎、前列腺增生、前列腺肿瘤、神经性膀胱、泌尿系结石、尿道畸形等疾病。试验前7d停用所有治疗药物。治疗方法：治疗组采用前列安栓（珠海丽珠集团生产）1粒，每天晚上睡前纳肛，连续1个月；对照组采用野菊花栓1粒，每晚睡前纳肛，连续1个月。两组均在试验前、试验第2周及第4周检查EPS，并分别用NIH-CPPS症状评分表进行症状评估。治疗前后检查肝、肾功能、血尿常规及心电图，以进行安全性评估，同时观察治疗后的不良反应。疗效判断痊愈：症状程度评分较治疗前减少90％以上，且EPSWBC＜10/HP。显效：症状程度评分较治疗减少60％～89％，且WBC较治疗前减少50％以上或WBC＜15/HP。有效为症状程度评分较治疗前减少30％～59％，且WBC较治疗前减少30％以下，或WBC较治疗前减少25％以下。
3.治疗慢性前列腺炎临床资料本组共70例均为本院门诊病人，年龄22～53岁，平均33岁；病程3个月至3年，平均18个月；已婚40例，未婚30例。全部病例符合以下诊断标准：年龄20～55岁；有排尿不尽感，尿急尿痛，会阴部或直肠酸胀感或疼痛，可有腰骶部或腹股沟等处放射痛；尿道口白色分泌物可有可无；直肠指检前列腺压痛、灼热感、结节；前列腺液检查WBC＞10个/HP；可有早泄、血精等性功能障碍。除外CP合并其他急性疾病，如尿道狭窄、前列腺肿瘤、心血管、脑、肝、肾和造血系统严重疾病等。治疗方法：患者均使用前列安栓（由黄柏、虎杖、大黄、栀子等组成，珠海丽珠制药集团生产），每次1粒，每晚入睡前塞入肛门内2cm处。连续治疗1个月为1个疗程。在治疗前10天停用一切对CP的药物及物理治疗，前列安栓治疗期间也不使用其他治疗CP的药物和治疗方法。1个月后评定治疗结果。疗效标准显效：临床症状完全消失，前列腺检查WBC＜10个/HP，直肠指检前列腺无压痛。
有效为临床症状大部分消失或明显好转，前列腺液检查WBC＜10个/HP，直肠指检前列腺无压痛。无效为临床症状无明显改善，前列腺液检查无变化或加重。治疗结果，治疗1个疗程后，70例前列腺液检查除2例WBC＞10个/HP外，其余68例WBC＜10个/HP。70例临床疗效评定：显效35例，有效26例，无效9例。总有效率为87.1％。
不良反应：常见的不良反应是轻度的肛门不适和一过性腹泻，其发生可能与下列因素有关：药物本身在局部迅速溶解，直肠黏膜对突然发生的脱水反应，一般持续5～10min，指导患者进行3～5次的肛提肌收缩，或者在药栓表面滴上少许植物油或液状石蜡可以减轻不适反应；另一个原因是药栓置入位置太浅，对齿线以外的皮肤刺激所产生的反应，把药栓纳入肛内超过示指，越过肛管齿线部，不适反应即可减小；此外，尚有病人的原因，如肛窦有炎症，病人极度敏感、肛管难于耐受异物，这些病人不适合应用栓剂。前列安栓引起的肛门不适及腹泻是局部性和一过性的，不会造成器质性的损害，一般不需做特殊的处理。
前列闭尔通栓
主要成分：三七、白花蛇舌草、马鞭草、王不留行、琥珀、土鳖虫、黄连、穿山甲、黄柏、栀子粉、蜈蚣。
功能主治：清热解毒、活血化瘀、利尿消肿。主治急、慢性前列腺炎、前列腺肥大等。
用法用量：睡前和晨起排便后将药塞入肛门4～6cm处，每次1枚，2/d。
药理作用：对淋球菌、梅毒螺旋体、支原体、立克次体、口蹄疫病毒、放线菌、厌氧菌、革兰阳性和革兰阴性杆菌、滴虫，有强大的杀灭作用，特别对头孢类无效的一些病原体亦具有良好的杀菌作用。
临床应用：具有清热解毒、活血化瘀、利尿消肿功效且对由前列腺肥大（增生）、前列腺炎引起的尿频、尿急、尿痛、尿不净、尿分叉、排尿困难、便溺、尿道红肿、分泌物及性功能改变等症状具有特别针对性的活性物质，制成易融速效栓剂，依前列腺距肛门仅5cm左右且与直肠紧密相邻的解剖特征，采用肛门给药，改传统口服药难以穿透前列腺体外层包膜的局限，高浓度药物直接渗透，强力作用于病灶部位，经大量临床试验证明，对久治未愈前列腺肥大（增生）及由淋球菌、衣原体、支原体、金黄色葡萄球菌等病原体感染所引起的淋菌性、非淋菌性及无菌性前列腺炎等泌尿性疾病疗效较好。
前列解毒胶囊
主要成分：水蛭、大黄（酒制）、益母草、蒲公英、红花、地龙、黄芪、当归、白芍、鸡内金、柴胡。
功能主治：解毒利湿、通淋化瘀。用于慢性前列腺炎属湿热挟瘀证，证见小便频急、尿后余沥、尿后滴白、尿道涩痛、少腹痛、会阴不适、腰骶痛、阴囊潮湿、睾丸痛等症。
用法用量：口服，每次4粒，2/d。
药理作用：列解毒胶囊以提高人体新陈代谢为根本目的，在组方中重用抗凝药物水蛭，疏浚血脉，活血解毒，改善微循环，通过调整神经内分泌功能，加快人体代谢速度和毒素的排出，抗感染、抑菌、镇痛疗效显著，实现了整体功能与局部症状相结合，达到标本兼治的目的。
